Liberación del principio activo

Puntos que determinan el proceso de liberación y que debemos tomar en cuenta:

• Propiedades del fármaco
• Medio fisiológico
• Forma farmacéutica

• Desintegración
• Disgregación                      
• Disolución

Propiedades del fármaco

Para poder lograr la eficacia terapéutica, todos los procesos constituyentes de la farmacocinética (LADME) deben llevarse a cabo adecuadamente. Las propiedades fisicoquímicas del fármaco condicionan estos procesos. Algunas de estas propiedades son su solubilidad en agua y en lípidos, su pKa y el grado en que se une a las proteínas plasmáticas.

Más adelante, cuando repasemos los diferentes componentes del sistema LADME, te darás cuenta que algunas propiedades toman más importancia en ciertas partes del proceso que en otras y entonces, profundizaremos en cada una de ellas.

Medio fisiológico

Se refiere a las características del medio que recibe al medicamento: el pH y la osmolaridad son dos aspectos importantes que se deben tomar en cuenta para predecir cómo se comportará el medicamento al ponerse en contacto con los líquidos del organismo.

Lo que debes llevarte hasta este momento, es que tanto las características físicas y químicas del medicamento como las del medio fisiológico que lo recibe serán determinantes en el proceso de liberación (De hecho, en todo LADME 😅).

Forma farmacéutica

Es la disposición a la que se amolda el principio activo y los excipientes para constituir el medicamento. Confiere al medicamento características apropiadas: dosificación, eficacia y estabilidad.

Las características de liberación de un fármaco de su forma farmacéutica están íntimamente relacionadas con sus características físicas (sólido, semisólido, líquido, etc...) y químicas, es decir,  su formulación. De este modo podemos distinguir medicamentos que, dependiendo de sus características fisicoquímicas, serán de liberación modificada o de liberación convencional. 

Ahora bien, el fármaco debe liberarse de los excipientes para ser absorbido. Este proceso comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución. 

*FF: forma farmacéutica